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農(nóng)田化學(xué)除草的開端可以上溯到19世紀(jì)末期，在防治歐洲葡萄霜霉病時(shí)，偶爾發(fā)現(xiàn)波爾多液能傷害一些十字花科雜草而不傷害禾谷類作物；法國、德國、美國同時(shí)發(fā)現(xiàn)硫酸和硫酸銅等的除草作用，并用于小麥等地除草。有機(jī)化學(xué)除草劑時(shí)期始于1932年選擇性除草劑二硝酚的發(fā)現(xiàn)。20世紀(jì)40年代2，4-滴的出現(xiàn)，大大促進(jìn)了有機(jī)除草劑工業(yè)的迅速發(fā)展。1971年合成的草甘磷，具有殺草譜廣、對(duì)環(huán)境無污染的特點(diǎn)，是有機(jī)磷除草劑的重大突破。加之多種新劑型和新使用技術(shù)的出現(xiàn)，使除草效果大為提高。1980年時(shí)世界除草劑已占農(nóng)藥總銷售額的41%，超過殺蟲劑而躍居第一位。

其中有O-異丙基-N-苯基氨基甲酸[O-isopropy-N-phe-nylcarbamate，縮寫IPC：C6H5NHCOOCH-（CH3）2]，二硝基-O-甲酚鈉（sodium dinitro-O-cresylate）等。具有生長素作用的除草劑最著名的是2，4-D，認(rèn)為它能打亂植物體內(nèi)的激素平衡，使生理失調(diào)，但對(duì)禾本科以外的植物卻是一種很有效的除草劑。一般認(rèn)為這種選擇性是決定于植物的種類對(duì)2，4-D解毒作用強(qiáng)度的大小，或者由于2，4-D的濃度因植物種類的不同而有差異。